Har du haft ordentlig huvudvärk eller feber någon gång? Då tog du kanske huvudvärkstabletter och en stund senare var både värken och febern borta. Nästan alla har någon gång använt läkemedel. Ett läkemedel används för att lindra eller bota ett sjukdomstillstånd. Frågan är hur ett läkemedel egentligen fungerar. Hur går det till när huvudvärken försvinner och hur vet tabletten vart den ska?

Ibland behöver vi läkemedel för att angripa bakterier och virus men lika ofta behöver vi läkemedel för att justera fel som uppstått i vår egen kropp. Det kan vara feber eller huvudvärk. Oftast tar vi läkemedel som tabletter som vi sväljer men vissa läkemedel måste vi ta med hjälp av sprutor eller som salva.

En tablett består av en blandning av flera olika ämnen. Det kan vara fyllnadsmedel som behövs för att göra själva tabletten, smörjmedel för att tabletterna inte ska fastna i maskinen där tabletterna tillverkas och ett verksamt ämne. Det är det verksamma ämnet som gör själva jobbet i kroppen.

I en huvudvärkstablett finns lite mindre än ett halvt gram av det verksamma ämnet. Det verksamma ämnet består av molekyler som ser ut på ett visst sätt. Det är alltså inte bara en enda molekyl i tabletten, utan det finns ungefär 1000 000 000 000 000 000 000 stycken. Det är ungefär lika många som antalet stjärnor i universum. Tabletten är ungefär en och en halv centimeter lång medan en molekyl av det verksamma ämnet är omkring 0,000 000 15 centimeter. Molekylerna är alltså mindre än en miljondels centimeter. En läkemedelsmolekyl består vanligtvis av atomslagen kol (C), väte (H), syre (O) och kväve (N).

När vi sväljer en tablett hamnar den i magsäcken. Efter en stund åker tabletten vidare till tarmarna, precis på samma sätt som maten vi äter. Huvudvärkstabletten löses upp, ungefär som socker löser sig i vatten. Då kommer det verksamma ämnet ut i tarmvätskan. För att en huvudvärkstablett eller annat läkemedel ska lösa sig i tarmvätskan måste läkemedelsmolekylerna vara lösliga i vatten. Det gör de om de är hydrofila, det vill säga liknar vatten.

Molekylerna som har löst upp sig rör sig hela tiden. De åker hit och dit helt slumpmässigt. De kommer att sprida ut sig i tunntarmen. Tunntarmen har en väldigt stor yta. Om vi skulle platta ut den kraftigt veckade ytan i tunntarmen så skulle den vara omkring 32 kvadratmeter. Det är ungefär lika stort som golvet i ett klassrum. Det innebär att det verksamma ämnet lätt kommer i kontakt med tarmens yta. Ytan kallas för tarmväggen. När det verksamma ämnet träffar tarmväggen måste det kunna röra sig rakt igenom till andra sidan. Eftersom tarmväggen består av hydrofoba molekyler måste det verksamma ämnets molekyler ha en hydrofob del, eftersom “lika löser lika”.

Läkemedelsmolekyler måste alltså ha både hydrofila och hydrofoba egenskaper. På andra sidan tarmarna finns blodkärl som leder molekylerna genom levern, till hjärtat och sedan vidare ut i kroppens alla delar. Vissa av molekylerna når den plats i kroppen där vi har ont och då klingar smärtan av. Läkemedlet sprids alltså ut i hela kroppen men det är bara de molekyler som råkar komma till rätt ställe som gör att huvudvärken försvinner.

För att ta sig in i hjärnan måste läkemedlet passera den så kallade blod-hjärnbarriären. Barriären består av väldigt täta väggar i de blodkärl som omger hjärnan. Det är ett viktigt skydd för vår hjärna. De flesta läkemedel klarar inte att ta sig in i hjärnan.

Läkemedel har specifika måltavlor som de reagerar med. Kroppen är full av olika sorters måltavlor som ofta befinner sig på cellernas yta eller inuti celler. Det är nästan alltid frågan om enzymer och receptorer.

För att förstå hur läkemedlet fungerar måste vi förstå vad som orsakar huvudvärken. När vi har huvudvärk känns det som att det gör ont i hjärnan. Det stämmer faktiskt inte eftersom vi inte har någon smärtkänsel alls i hjärnan. Istället är det nerver i blodkärlen och andra vävnader runt omkring hjärnan som gör ont. Du kanske någon gång druckit eller ätit något kallt så att det känns som att hjärnan gör ont. När vi äter eller dricker något kallt för snabbt kyls nerver i ansiktet och signalerar smärta.

Det finns olika sorters huvudvärk och alla sorter kan inte behandlas med vanliga huvudvärkstabletter. Den vanliga typen av huvudvärk som vi oftast drabbas av orsakas av enzymet cyklooxygenas. Det förkortas COX. COX är en katalysator i kroppen som kan bli överaktiv och börja tillverka för mycket av ett ämne som orsakar inflammation och smärta. Eftersom smärtan orsakas av att enzymet jobbar för snabbt minskar huvudvärken om enzymet bromsas. Det är precis det som det verksamma ämnet i huvudvärkstabletterna gör.

Det verksamma ämnet är en molekyl som är uppbyggd på ett unikt sätt för att passa in i en hålighet i enzymet. Det är just i håligheten enzymet utövar sin verkan. Vi kan likna det vid en nyckel och ett nyckelhål. När läkemedlet trycks in i enzymet är det upptaget och låst. Då kan inte enzymet längre göra sitt jobb. Att tänka på läkemedel som nycklar och enzymer som lås är väldigt förenklat.

Det är molekylens form och atomernas egenskaper som avgör vilken verkan och måltavla som läkemedlet har. Formen bestäms av det sätt som kolatomerna sitter ihop med varandra. Men det är också viktigt vilka andra atomer som är bundna till kolskelettet. Exempelvis syre och kväve är ofta avgörande för den specifika verkan. Det finns ofta flera läkemedel som kan passa in i nyckelhålet men de gör det olika bra. För att kunna kännas igen av nyckelhålet måste molekylerna likna varandra.

Ofta måste du ta en ny tablett efter några timmar. Det är för att läkemedelsmolekylen efter ett tag släpper från enzymet och börjar sin slumpmässiga vandring runt i blodet igen. De flesta molekyler passerar levern flera gånger. Levern är kroppens reningsfabrik och har till uppgift att rena kroppen från okända ämnen. Levern kan förändra läkemedelsmolekylerna så att de blir mer lösliga i vatten. Läkemedlet och nya former av läkemedelsmolekylen transporteras till sist till njurarna för att sedan kissas ut. Läkemedlet försvinner och vi behöver fylla på för att hålla huvudvärken och febern borta. Ibland räcker det med en tablett.

Det finns minst två olika former av enzymet COX som ser nästan likadana ut. De är som tvillingar med olika jobb. Den ena formen kan orsaka huvudvärk, medan den andra påskyndar sårläkning. När vi tar en huvudvärkstablett påverkas båda enzymerna av det verksamma ämnet. När formen som ansvarar för sårläkning påverkas kan det ge oönskade verkningar. Det kallas för biverkningar. För personer som blöder lätt eller har magsår kan det vara farligt. För människor som istället har en hög risk för blodproppar kan det vara bra.

Om biverkningarna blir riktigt allvarliga kan läkemedel ge upphov till skador. Ett ämne som är skadligt kallas för toxiskt. Det krävs dock en viss mängd av ämnet för att det ska orsaka skador. Hur mycket vi får i oss av ett läkemedel kan alltså avgöra om det blir skadligt. Ibland kan också biverkningar uppstå om vi tar andra läkemedel samtidigt eller ifall vi äter vissa livsmedel. Ett exempel är grapefrukt som kan påverka många läkemedel. Om du äter en hel grapefrukt kan nedbrytning av vissa blodtrycks- och allergimediciner gå långsammare. Detta kan leda till alltför höga nivåer av dessa läkemedel i blodet. Ett annat exempel är att huvudvärkstabletter som innehåller paracetamol är dåligt att ta samtidigt med alkohol. Då kan paracetamol omvandlas till en molekyl som kan skada vår lever.

I barken på pilträd finns ett ämne som kallas för salicylsyra. Även salicylsyra kan fungera mot huvudvärk. Salicylsyra är tyvärr inte riktigt lika effektivt som många andra smärtstillande läkemedel och irriterar magen.

I slutet av 1800-talet förändrade en kemist molekylen en smula för att minska problemen med magvärk. Det blev acetylsalicylsyra som fortfarande används som läkemedel.

Vissa läkemedelsmolekyler finns i växter och mikroorganismer medan andra tillverkas i laboratorier. Ibland bygger kemisterna om molekyler som finns i naturen. I andra fall görs helt nya kemiska ämnen. För att ta fram nya molekyler sätts mindre molekyler ihop med kemiska reaktioner. Det är ungefär som legobitar som byggs ihop till rätt form. Bitarna måste passa ihop för att nya kemiska bindningar mellan atomer ska bildas och för att läkemedelsmolekylen ska få rätt form. Detta kallas för organisk syntes och görs på ett laboratorium.

Läkemedel har ofta ganska konstiga namn. Många läkemedelsnamn härstammar från det kemiska namnet som ofta är långt och svårt att uttala. De kemiska namnen har ändå en fördel. De berättar nämligen hur molekylen ser ut. En typ av huvudvärkstablett innehåller en aktiv substans som heter ibuprofen. Namnet är en förkortning och omkastning av det kemiska namnet isobutylfenylpropansyra.

Läkemedelsutvecklingen går hela tiden framåt. Förr kom många läkemedel från naturen. Nu designas läkemedelsmolekyler som sedan tillverkas med hjälp av organisk syntes. En relativt ny klass av läkemedel är så kallade biologiska läkemedel. Det är ofta så kallade antikroppar som används mot vissa cancertyper. Antikroppar är en del av vårt immunsystem.

Läkemedel kommer behövas även i framtiden och ju mer vi lär oss om kroppens kemi och hur det går till att bygga nya molekyler desto bättre läkemedel kommer utvecklas. Huvudvärkstabletter kommer nog att vara kvar även i framtiden.